Parlodel 50

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Parlodel Con Validus Pharmaceuticals LLC Ultima revisione: 7 Maggio 2014 PARLODEL - bromocriptina mesilato tablet PARLODEL - bromocriptina mesilato capsula, rivestita di gelatina Validus Pharmaceuticals LLC DESCRIZIONE Parlodel (bromocriptina mesilato) è un derivato dell'ergot con potenti della dopamina attività agonista del recettore. Ogni Parlodel (bromocriptina mesilato) SnapTabs compresse per la somministrazione orale contiene 2 mg e ogni capsula contiene 5 mg di bromocriptina (come mesilato). Bromocriptina mesilato è chimicamente designato come Ergotaman3,6,18trione, 2bromo12hydroxy2 (1methylethyl) 5 (2methylpropyl), (5) monomethanesulfonate (sale). La formula di struttura: Ingrediente attivo: bromocriptina mesilato, USP inattivo Ingredienti: colloidale diossido di silicio, lattosio, magnesio stearato, acido maleico, povidone, amido, e un altro ingrediente Ingrediente attivo: bromocriptina mesilato, USP inattivo Ingredienti: colloidale diossido di silicio, gelatina, lattosio, magnesio stearato, ossido di ferro rosso, ossido di silicio, sodio lauril solfato, amido, acido maleico, biossido di titanio, ossido di ferro giallo, e un altro ingrediente FARMACOLOGIA CLINICA Parlodel (bromocriptina mesilato) è un agonista del recettore della dopamina, che attiva la dopamina post-sinaptica recettori. I neuroni dopaminergici nel processo tuberoinfundibular modulano la secrezione di prolattina dall'ipofisi anterior secernendo un fattore inibitorio prolattina (pensato per essere dopamina) nel corpo striato i neuroni dopaminergici sono coinvolti nel controllo della funzione motoria. Clinicamente, Parlodel riduce in modo significativo i livelli plasmatici di prolattina nei pazienti con prolattina fisiologicamente elevati, così come nei pazienti con iperprolattinemia. L'inibizione della lattazione fisiologica così come galattorrea in stati patologici iperprolattinemia è ottenuto a dosi che non influenzano la secrezione di altri ormoni tropicali dalla ghiandola pituitaria anteriore. Gli esperimenti hanno dimostrato che la bromocriptina induce lunga durata comportamento stereotipato nei roditori e girando il comportamento nei ratti con lesioni unilaterali nella substantia nigra. Queste azioni, caratteristici di quelli prodotti dalla dopamina, sono inibiti dagli antagonisti della dopamina e suggerire un'azione diretta di bromocriptina sui recettori dopaminergici dello striato. Bromocriptine mesylate è un agente nonestrogenic nonhormonal che inibisce la secrezione di prolattina, con poco o nessun effetto sulla altri ormoni pituitari, tranne che in pazienti con acromegalia, dove abbassa elevati livelli ematici di ormone della crescita nella maggior parte dei pazienti. Bromocriptine mesylate produce il suo effetto terapeutico nel trattamento della malattia di Parkinson, una condizione clinica caratterizzata da un deficit progressivo nella sintesi della dopamina nella substantia nigra, direttamente stimolando i recettori della dopamina nel corpo striato. Al contrario, la levodopa esercita il suo effetto terapeutico solo dopo la conversione in dopamina dai neuroni della substantia nigra, che sono noti per essere numericamente diminuita in questi pazienti. Farmacocinetica Dopo la somministrazione di una singola dose di compresse Parlodel, 2 x 2,5 mg a 5 volontari sani a digiuno, i livelli plasmatici di picco medi di bromocriptina, tempo per raggiungere le concentrazioni plasmatiche di picco e l'emivita di eliminazione erano 465 pg / mL 226, 2,5 ore 2 e 4,85 ore, rispettivamente. 1 relazione lineare è stata trovata tra singole dosi di Parlodel e C max e AUC nel dosaggio compreso tra 1 e 7,5 mg. 2 non sono stati segnalati La farmacocinetica dei metaboliti bromocriptina. Il cibo non ha influenzato in modo significativo l'esposizione sistemica di bromocriptina dopo la somministrazione di compresse di Parlodel, 2.5 mg. 3 Si raccomanda Parlodel essere assunto con gli alimenti a causa della elevata percentuale di soggetti che vomitano sulla ricezione bromocriptina in condizioni di digiuno. A seguito di Parlodel 5 mg somministrati due volte al giorno per 14 giorni, la bromocriptina C max e l'AUC allo stato stazionario erano 628 375 pg / ml e 2377 1186 pghr / ml, rispettivamente. 4 esperimenti in vitro hanno dimostrato che la bromocriptina è stato 90-96 legato all'albumina sierica. Bromocriptina subisce vasta biotrasformazione di primo passaggio, che si riflette da profili dei metaboliti complessi e quasi totale assenza di farmaco immodificato nelle urine e nelle feci. Studi in vitro con microsomi epatici umani hanno dimostrato che la bromocriptina ha un'alta affinità per il CYP3A e idrossilazioni l'anello prolina della porzione ciclopeptide costituito una via metabolica principale. 5 inibitori e / o substrati potenti per CYP3A4 potrebbero quindi inibire la clearance di bromocriptina e portare ad un aumento dei livelli. (Vedi precauzioni, la sezione interazioni farmaco). La partecipazione di altri enzimi CYP importanti come 2D6, 2C8, 2C19 e sul metabolismo di bromocriptina non è stata valutata. Bromocriptine è anche un inibitore del CYP3A4, con un valore IC50 calcolato di 1,69 M. 6 Date le basse concentrazioni terapeutiche della bromocriptina in pazienti (Cmax0.82 nm), una significativa alterazione del metabolismo di un secondo farmaco la cui clearance è mediato dal CYP3A4 dovrebbe non essere previsto. L'effetto potenziale di bromocriptina e dei suoi metaboliti di agire come non è stata segnalata induttori di enzimi CYP. A proposito di 82 e 5.6 della dose radioattiva somministrata per via orale è stato recuperato nelle feci e urine, rispettivamente. L'acido Bromolysergic e acido bromoisolysergic rappresentato quasi la metà della radioattività nelle urine. 5 1 Nelson, M. et. al. (1990). valutazione farmacocinetica di eritromicina e caffeina somministrata con la bromocriptina. Clin Pharmacol Ther 47 (6): 694-7. 2 Schran, H. F. Bhuta, S. I. Schwartz, et al. (1980). La farmacocinetica di bromocriptina nell'uomo. In: Golstein, M. Calne, D. B., et. Al (eds). Ergot funzione composta e il cervello: neuroendocrini e gli aspetti neuropsichiatrici, pp 125-139, New York, Rave Press.. 3 Kopitar, Z. Vrhovac, B. Povsic, L. Plavsic, F. Francetic, I. Urbancic, J. (1991). L'effetto del cibo e metoclopramide sulla farmacocinetica e gli effetti collaterali di bromocriptina. Eur J Drug Metab Pharmacokinet 16 (3): 177-81 4 Flogstad, A. K. Halse, J. Erba, P. Abisch, E. Djoseland, O. Kutz, K. Bodd, E. e Jervell, J. (1994). Un confronto di octreotide, bromocriptina, o una combinazione di entrambi i farmaci in acromegalia. Journal of Clinical Endocrinology 25: 1211-1214. Specifico Effetto popolazioni di Insufficienza renale L'effetto della funzione renale sulla farmacocinetica di bromocriptina non è stata valutata. Dal farmaco progenitore e metaboliti sono escreti quasi completamente attraverso il metabolismo, e solo il 6 eliminati per via renale, insufficienza renale non può avere un impatto significativo sulla PK della bromocriptina e dei suoi metaboliti (vedi PRECAUZIONI, generale). Effetto della Insufficienza epatica L'effetto della compromissione epatica sulla PK di Parlodel e dei suoi metaboliti non è stata valutata. Dal momento che Parlodel viene eliminato principalmente per via metabolica, insufficienza epatica può aumentare i livelli plasmatici di bromocriptina, quindi, cautela può essere necessario (vedi PRECAUZIONI, generale). L'effetto di età, razza e sesso sulla farmacocinetica di bromocriptina e dei suoi metaboliti non è stata valutata. Tutte le risorse MedLibrary. org sono inclusi nella forma quasi originale possibile, nel senso che le informazioni dal fornitore originale è stato reso qui con solo tipografici o modifiche stilistiche e non con alterazioni sostanziali di contenuto, significato o intento. Condividi questo Drug Information Anche da questo produttore Ricerche correlate all'interno della sezione: Clinical Trials uso di prova Bollettino per la ricerca per gli studi clinici che hanno coinvolto questo prodotto: FDA MedWatch Fri, 13 May 2016. Sildenafil può interagire con i nitrati presenti in alcuni farmaci da prescrizione come la nitroglicerina e può abbassare la pressione sanguigna a livelli pericolosi. Ven 13 maggio 2016. FDA invita gli operatori sanitari per l'acquisto di prodotti di droga solo da fornitori legittimi. Trustworthy Health Information Medication Sezioni Feed RSS di questo sito è fornito solo a scopo educativo e informativo, in conformità con le nostre Condizioni di utilizzo. e non è inteso come un sostituto per il consiglio di un medico, infermiere, infermiere o altro operatore sanitario qualificato.