Mentax 53

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Mentax: Foglietto illustrativo e informazioni etichetta da Mylan Pharmaceuticals Inc. Ultima revisione: 7 Novembre 2013 MENTAX - butenafine cloridrato crema Mylan Pharmaceuticals Inc. DESCRIZIONE Mentax Crema, 1, contiene l'agente antimicotico sintetico, butenafine cloridrato. Butenafine è un membro della classe di composti antifungini conosciuti come benzylamines che sono strutturalmente simili alla allilamine. Butenafine HCl è designato chimicamente come N-4- tert - butylbenzyl-N-metil-1-naphthalenemethylamine cloridrato. Il composto ha la formula molecolare C 23 H 27 NHCl, un peso molecolare di 353,93, e la seguente formula strutturale: Butenafine HCl è un bianco, inodore, cristallina. È facilmente solubile in metanolo, etanolo, e cloroformio, e leggermente solubile in acqua. Ogni grammo di Mentax Cream, 1, contiene 10 mg di butenafine HCl in una base di crema bianca di USP acqua depurata, glicole propilenico Dicaprylate, glicerina USP, alcool cetilico NF, gliceril monostearato SE, bianco petrolato USP, acido stearico NF, poliossietilene (23 ) etere cetilico, alcool benzilico NF, dietanolammina NF, e benzoato di sodio NF. Farmacocinetica farmacologia clinica In uno studio condotto su soggetti sani per 14 giorni, 6 grammi di Mentax Cream, 1, è stato applicato una volta al giorno per la pelle dorsale (3.000 cm 2) di 7 soggetti, e 20 grammi di crema è stata applicata una volta al giorno per le braccia, tronco e le aree inguinali (10.000 cm 2) di altri 12 soggetti. Dopo 14 giorni di applicazioni topiche, il gruppo di dosaggio 6 grammi ha prodotto una concentrazione media HCl picco butenafine plasma, Cmax di 1,4 0,8 ng / mL, che si verificano in un tempo medio per il picco di concentrazione plasmatica, Tmax, di 15 8 ore, e un area sotto la curva tempo-concentrazione plasmatica media, l'AUC 0-24 ore di 23.9 11.3 ng-h / mL. Per il gruppo dose di 20 grammi, la Cmax media era 5.0 2.0 ng / mL, che si verificano in un Tmax media di 6 6 ore, e l'AUC media 0-24 ore era 87,8 45,3 ng-h / mL. Un declino bifasico di Butenafine concentrazioni plasmatiche di HCl è stato osservato con l'emivita si prevede che saranno 35 ore e 150 ore rispettivamente. A 72 ore dopo l'ultima applicazione della dose, le concentrazioni plasmatiche medie sono diminuite di 0,3 0,2 ng / mL per il gruppo dosaggio 6 grammi e 1,1 0,9 ng / mL per il gruppo dose di 20 grammi. Bassi livelli di butenafine HCl è rimasto nel plasma 7 giorni dopo l'ultima applicazione della dose (media: 0.1 0.2 ng / mL per il gruppo dosaggio 6 grammi, e 0,7 a 0,5 ng / mL per il gruppo dose di 20 grammi). L'importo totale (o dose) di butenafine HCl assorbito attraverso la pelle nella circolazione sistemica non è stato quantificato. È stato determinato che il metabolita primario nelle urine è stata formata attraverso idrossilazione terminale t-butil catena laterale. In 11 pazienti con tinea pedis, butenafine HCl panna, 1, è stato applicato dai pazienti per coprire il colpita ed immediatamente l'area circostante la pelle una volta al giorno per 4 settimane, e un singolo campione di sangue è stato raccolto tra 10 e 20 ore dopo la somministrazione a 1, 2 e 4 settimane dopo il trattamento. Il butenafine concentrazione plasmatica HCl variava da non rilevabili a 0,3 ng / mL. In 24 pazienti con tinea cruris, butenafine HCl panna, 1, è stato applicato dai pazienti per coprire il colpita ed immediatamente l'area circostante la pelle una volta al giorno per 2 settimane (media media dose giornaliera: 1,3 0,2 g). Un campione di sangue è stato raccolto solo tra 0,5 e 65 ore dopo l'ultima dose, e la concentrazione plasmatica butenafine HCl variava da non rilevabili a 2.52 ng / mL (media ± DS: 0.91 0.15 ng / mL). Quattro settimane dopo la sospensione del trattamento, la concentrazione plasmatica butenafine HCl variava da non rilevabile a 0,28 ng / mL. Microbiology Butenafine HCl è un derivato benzilammina con un meccanismo d'azione simile a quello della classe allilamina di farmaci antifungini. Butenafine HCl è ipotizzato agire inibendo l'epossidazione di squalene, bloccando in tal modo la biosintesi dell'ergosterolo, componente essenziale delle membrane cellulari fungine. I derivati ​​benzilammina, come i allilamine, agiscono in un passaggio precedente nella via di biosintesi rispetto alla classe degli azoli di farmaci antifungini. A seconda della concentrazione del farmaco e le specie fungine testate, butenafine HCl può essere fungicida o micostatico in vitro. Tuttavia, il significato clinico di questi dati in vitro sono sconosciuti. Butenafine HCL ha dimostrato di essere attivo contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi, sia in vitro che nelle infezioni cliniche, come descritto nella sezione INDICAZIONI E USO: Epidermophyton floccosum Trichophyton rubrum Malassezia furfur Trichophyton tonsurans Trichophyton mentagrophytes STUDI CLINICI Tinea (pitiriasi) versicolor In le seguenti presentazioni di dati, i pazienti con tinea (pitiriasi) versicolor sono stati studiati. La Micologia negativo termine è definito come assenza di ife in un preparato KOH di raschiatura della pelle, cioè non forme fungine visto o la presenza di cellule di lievito (blastospore) solo. Il termine trattamento efficace è definita come Micologia Negative più a segni e sintomi segnare (su una scala da zero a tre) per eritema, desquamazione, prurito e uguale o inferiore a 1 settimana a 8. La Cure termine completo riferisce a pazienti che avevano Micologia negativo segno più / sintomi punteggio pari a zero per l'eritema, desquamazione, prurito e. Due studi separati rispetto Crema Mentax al veicolo applicato una volta al giorno per 2 settimane nel trattamento di tinea (pitiriasi) versicolor. I pazienti sono stati trattati per 2 settimane e sono stati valutati al seguente settimane dopo il trattamento: 2 (Settimana 4) e 6 (Settimana 8). Tutti i soggetti con una linea di base positivo KOH e che sono stati dispensati farmaci sono stati inclusi nell'analisi intent-to-treat indicato nella tabella sottostante. La significatività statistica (Mentax vs. veicolo) è stato raggiunto per un trattamento efficace, ma non completa guarigione a 6 settimane dopo il trattamento nello Studio 31. significatività statistica marginale (p 0,051) (Mentax vs. veicolo) è stato raggiunto per un trattamento efficace, ma non completa Cure a 6 settimane dopo il trattamento nello Studio 32. i dati di questi due studi controllati sono presentati nella tabella seguente. Percentuale () di responder in studi clinici registrativi (tutti i pazienti randomizzati) Micologia negativo più assenza di eritema, desquamazione e prurito Micologia negativo più nulla o coinvolgimento minimo di eritema, desquamazione o prurito Assenza di ife in un preparato KOH di raschiati cutanei, vale a dire nessun forme fungine visto o la presenza di cellule di lievito (blastospores) solo. Settimana 2 (fine del trattamento), Settimana 4 (due settimane dopo il trattamento), e la Settimana 8 (6 settimane dopo il trattamento) Tinea (pitiriasi) versicolor è un superficiale, l'infezione cronica ricorrente della pelle glabra causata da Malassezia furfur (ex Pityrosporum orbiculare). L'organismo commensale è parte della normale flora cutanea. In soggetti predisposti, la condizione può dare origine a macchie iperpigmentate o ipopigmentate sul tronco che può estendersi fino al collo, braccia e cosce. Il trattamento della infezione non può immediatamente comportare restauro di pigmento dei siti interessati. Normalizzazione di pigmento dopo la terapia di successo è variabile e può richiedere mesi, a seconda del tipo di pelle e l'esposizione al sole incidentale. Il tasso di recidiva dell'infezione è variabile. INDICAZIONI E USO Mentax (Butenafine HCl) Crema, 1 è indicato per il trattamento topico delle infezioni dermatologiche, tinea (pitiriasi) versicolor a causa di M. furfur (ex P. orbiculare). Butenafine HCl crema non è stato studiato nei pazienti immunocompromessi. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE.) Crema CONTROINDICAZIONI Mentax (butenafine HCl), 1, è controindicato nei soggetti che hanno conosciuto o sospetti una sensibilità verso Mentax Crema, 1, o uno dei suoi componenti. AVVERTENZE Mentax (Butenafine HCl) Crema, 1, non è per uso oftalmico, orale o intravaginale. PRECAUZIONI Generale Mentax Crema, 1, è solo per uso esterno. Se l'irritazione o sensibilità si sviluppa con l'uso di Mentax Crema, 1, il trattamento deve essere interrotto e una terapia adeguata. La diagnosi della malattia deve essere confermata mediante coltura su terreno adeguato, tranne M. furfur (ex P. orbiculare) o mediante esame microscopico diretto di infetti tessuto epidermico superficiale in una soluzione di idrossido di potassio. I pazienti che sono noti per essere sensibili a allilamina antimicotici dovrebbero usare Mentax Crema (butenafine HCl), 1, con cautela, dal momento che si può verificare reattività crociata. Utilizzare Mentax Crema, 1, come indicato dal medico, ed evitare il contatto con gli occhi, naso, bocca e altre membrane mucose. Informazioni per i pazienti Il paziente deve essere istruito a: 1. Utilizzare Mentax Crema, 1, come indicato dal medico. Le mani devono essere lavate dopo l'applicazione del farmaco per l'area interessata (s). Evitare il contatto con gli occhi, naso, bocca e altre membrane mucose. Mentax Crema, 1, è solo per uso esterno. 2. Asciugare la zona interessata (s) a fondo prima dell'applicazione, se si desidera applicare Mentax Crema, 1, dopo il bagno. 3. Utilizzare il farmaco per il tempo pieno trattamento consigliato dal medico, anche se i sintomi possono essere migliorati. Notifica il medico se non vi è alcun miglioramento dopo la fine del periodo di trattamento prescritto, o prima, se la condizione peggiora (vedi sotto). 4. Informare il medico se l'area di applicazione mostra segni di maggiore irritazione, arrossamento, prurito, bruciore, vesciche, gonfiore o stillicidio. 5. Evitare l'uso di medicazioni occlusive, se non diversamente indicato dal medico. 6. Non usare questo farmaco per qualsiasi disturbo diverso da quello per cui è stato prescritto. Interazioni con altri farmaci potenziali interazioni farmacologiche tra Mentax Crema (butenafine HCl), 1, e altri farmaci non sono state valutate in modo sistematico. Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità studi a lungo termine per valutare il potenziale cancerogeno di Mentax Crema, 1, non sono stati condotti. Due saggi in vitro (prova batterica inversa test di mutazione e aberrazioni cromosomiche nei linfociti di criceto cinese) e uno studio in vivo (micronucleo biotest sui ratti) hanno rivelato alcun potenziale mutageno o clastogeno per butenafine. In studi sulla fertilità sottocutanei condotti in ratti a dosi fino a 25 mg / kg / die (0,5 volte la dose massima raccomandata nell'uomo per tinea versicolor in base a confronti di superficie corporea), butenafine non ha prodotto effetti negativi sulla fertilità maschile o femminile . Gravidanza Effetti teratogeni: dosi gravidanza categoria C sottocutanee di butenafine (dosi fino a 25 mg / kg / die somministrata durante l'organogenesi) (equivalente alla dose di 0,5 volte la massima raccomandata nell'uomo per tinea versicolor in base a confronti di superficie corporea) non erano teratogeno in ratti. In uno studio sullo sviluppo embriofetale orale nel coniglio (dosi fino a 400 mg butenafine HCl / kg / die somministrata durante l'organogenesi) (equivalente a 16 volte la dose massima raccomandata nell'uomo per tinea versicolor basate sul confronto di superficie corporea), non al trattamento con sono stati osservati correlati, viscerali, malformazioni o variazioni scheletriche esterni. In un peri orale e studio sullo sviluppo post-natale nei ratti (dosi fino a 125 mg butenafine HCl / kg / die) (equivalente a 2,5 volte la dose massima raccomandata nell'uomo per tinea versicolor basate sul confronto di superficie corporea), no effetti correlati al trattamento sulla sopravvivenza post-natale, sono stati osservati lo sviluppo della generazione F1 o la loro successiva maturazione e la fertilità. Ci sono, tuttavia, studi adeguati e ben controllati che sono stati condotti con topica butenafine applicati nelle donne in gravidanza. Poiché gli studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, questo farmaco deve essere usato durante la gravidanza solo se strettamente necessario. DrugInserts. com fornisce foglietto illustrativo e sull'etichetta informazioni affidabili sui farmaci commercializzati come presentato dai produttori per la US Food and Drug Administration. Informazioni pacchetto non viene rivisto o aggiornato separatamente DrugInserts. com. Ogni voce etichetta singolo pacchetto contiene un identificatore univoco che può essere utilizzato per fissare ulteriori dettagli direttamente dagli istituti degli Stati Uniti della sanità nazionali e / o la FDA. Condividi questo Drug Information Anche da questo produttore Ricerche correlate