Olanzapina 68

+

Meccanismo d'azione e farmacodinamica di olanzapina del: Flavio Guzman, MD Olanzapina è un antipsicotico di seconda generazione che agisce come antagonista 5HT2A e recettori D2. Meccanismo d'azione Il meccanismo d'azione di olanzapina, come con altri farmaci hanno efficacia nella schizofrenia, è sconosciuta. Tuttavia, è stato proposto che questa efficacia farmaci nella schizofrenia è mediata attraverso una combinazione di dopamina e serotonina tipo 2 (5HT2) antagonismo. Il meccanismo d'azione di olanzapina nel trattamento degli episodi maniacali o misti acuti associati con disturbo bipolare è sconosciuta. Il video qui sotto illustra la relazione tra 5HT2A / D2 antagonismo nel meccanismo di azione di antipsicotici di seconda generazione: Farmacodinamica L'immagine seguente mostra una vista schematica del profilo farmacodinamico del farmaco. Olanzapina si lega con alta affinità per i recettori seguenti: serotonina 5HT2A / 2C, 5HT6 (Ki4, 11, e 5 nm, rispettivamente), la dopamina D1-4 (Ki11-31 nM), l'istamina H1 (KI7 nM), e adrenergici 1 recettori (Ki19 nm). Olanzapina è un antagonista con rilegatura moderata affinità per i recettori serotoninergici 5HT3 (Ki57 nM) e muscarinici M1-5 (Ki73, 96, 132, 32, e 48 Nm, rispettivamente). Olanzapina si lega debolmente a GABAA, BZD, e recettori adrenergici (Ki10 M). L'antagonismo dei recettori diversi da dopamina e 5HT2 può spiegare alcuni degli altri effetti terapeutici e collaterali di olanzapina. Olanzapines antagonismo dei recettori adrenergici 1 può spiegare l'ipotensione ortostatica osservato con questo farmaco. Informazioni correlate Olanzapina Riferimenti e ulteriori informazioni etichettatura Drug lettura presentato alla Food and Drug Administration (FDA), aggiornato dalla National Library of Medicine (NLM). McCormick PN, Kapur S, Graff-Guerrero A, Raymond R, Nobrega JN, Wilson AA. Il antipsicotici olanzapina, risperidone, clozapina e aloperidolo sono D2-selettivi ex vivo, ma non in vitro. Neuropsychopharmacology. pubblicazione ufficiale della American College of Neuropsychopharmacology. 201035 (8): 1826-3